Nový výzkum připravuje cestu pro alternativy Oxycontin, Vicodin
Když se lidé snaží zvládnout chronickou bolest, mnoho lidí se obrací na léky proti bolesti, jako je morfin a Vicodin. Tělo má bohužel přirozenou tendenci rozvíjet toleranci k těmto lékům, což často znamená, že pacient začne užívat vyšší dávky - což zvyšuje riziko škodlivých vedlejších účinků a závislosti.
Běžně předepsané léky proti bolesti, jako je hydrokodon (hlavní složka přípravku Vicodin) a oxykodon (Oxycontin), se vážou na specifické molekuly (opioidní receptory) na nervových buňkách v mozku a míše, aby zabránily pocitu bolesti.
"Poprvé jsme objevili sloučeniny, které se vážou na alternativní místo na nervových opioidních receptorech a které mají významný potenciál zvýšit pozitivní dopad léku bez zvýšení negativních vedlejších účinků," řekl spoluautor John Traynor, Ph.D., profesor farmakologie na lékařské fakultě University of Michigan.
"Jsme stále ve velmi raných fázích tohoto výzkumu a čeká nás ještě dlouhá cesta, ale věříme, že identifikace těchto sloučenin je klíčovým krokem v revoluci v léčbě bolesti."
"To otevírá dveře vývoji léků proti bolesti, které vyžadují nižší dávky, aby byly účinné, a pomáhá řešit vážné problémy tolerance a závislosti, které vidíme u konvenční léčby bolesti."
Konvenční léčba bolesti zaměřená na tzv. Ortosterické místo opioidního receptoru, které poskytuje úlevu od bolesti. Jedná se však o meč s dvojitým ostřím, protože tento web je také zodpovědný za všechny negativní vedlejší účinky léku, včetně zácpy a deprese dýchání. Tolerance také omezuje chronické užívání léků, protože k udržení stejného účinku jsou nutné vyšší dávky.
Vědci nyní identifikovali sloučeniny, které se vážou na nově objevené místo na opioidním receptoru - místo, které dolaďuje aktivitu receptoru. Nejen, že tyto sloučeniny působí v místě, které dosud nebylo studováno jako lékový cíl, ale také se vážou na receptor novým způsobem, aby zesílily působení morfinu.
To znamená, že nižší dávky mohou mít stejný účinek.
"Nově objevené sloučeniny se vážou na stejný receptor jako morfin, ale zdá se, že působí na samostatném novém místě na receptoru, a proto mohou mít různé účinky." Zvláště vzrušující je, že tyto sloučeniny by mohly potenciálně spolupracovat s tělem vlastními přírodními léky proti bolesti, aby zvládly bolest, “řekl Traynor.
Nálezy se objevují v Sborník Národní akademie věd.
Zdroj: Zdravotnický systém University of Michigan
