Vylepšené antidepresivum v pracích

Zdá se, že nová laboratorní sloučenina má potenciál stát se důležitým antidepresivem, sloučením prospěšných účinků současných léků při současném snížení vedlejších účinků.

Lékaři z Oregonské státní univerzity požádali o patent na sloučeninu s výsledky výzkumu publikovanými v Journal of Medicinal Chemistry.

Než bude sloučenina schválena pro humánní lékařské použití, jsou nutné další studie na zvířatech a případně klinické studie u lidí.

"Na základě našich dosavadních výsledků to slibuje, že bude jedním z nejúčinnějších dosud vyvinutých antidepresiv," řekl James White, emeritní profesor chemie na OSU.

"Může mít účinnost podobnou některým důležitým lékům, které se dnes používají, ale s méně vedlejšími účinky."

Brzy antidepresiva, jako jsou tricyklická antidepresiva, uvedla Whiteová, často měla nežádoucí účinky, jako je zácpa, sucho v ústech, ospalost a hypotenze nebo nízký krevní tlak. Pracovali tak, že pomáhali tělu zvyšovat hladinu takových neurotransmiterových sloučenin, jako je serotonin, norepinefrin, dopamin a další.

Druhá generace antidepresiv, která zahrnovala léky Prozac a Zoloft, byla selektivnější a vedla pouze k malým vedlejším účinkům. Účinnost však často trvala týdny a někdy pacientům adekvátně nepomohla.

"Prototypem léku třetí generace v této oblasti je společnost Cymbalta, která se snaží lépe vyvážit potlačené zpětné vychytávání serotoninu a norepinefrinu, což dále snižuje vedlejší účinky a nabízí okamžitější účinnost," uvedl White.

"Bylo to nesmírně populární."

Nová sloučenina vyvinutá na OSU má však v některých ohledech vlastnosti podobné přípravku Cymbalta, ale v laboratorních a zvířecích studiích dělá lepší práci při vyvažování chemie těla.

"Naše sloučenina je v inhibici zpětného vychytávání norepinefinu 10krát lepší než Cymbalta a blíží se svatému grálu dokonale vyváženého antidepresiva," řekl White.

"Mělo by to vyvolat ještě méně vedlejších účinků, jako jsou problémy se zácpou a hypotenzí." Konečné výsledky samozřejmě nebudou známy, dokud nebudou dokončeny klinické studie u lidí. “

Výzkum OSU byl podpořen Národním institutem pro alkoholismus a zneužívání alkoholu - agenturou, která se zajímá o vylepšená antidepresiva, uvedl White, protože se často používají při léčbě alkoholismu. Práce byla provedena ve spolupráci s University of Indiana.

Zdroj: Oregonská státní univerzita